El pulpo fue la inspiración: los investigadores han desarrollado un sistema mediante el cual medicamentos que antes debían inyectarse se pueden administrar a través de la mucosa oral. Una pequeña ventosa estira suavemente el tejido y, en combinación con una sustancia aflojante natural, lo hace permeable a los ingredientes activos difíciles de mover. El concepto es fácil de utilizar, bien tolerado y eficaz, como lo demuestran pruebas anteriores en animales y humanos. En colaboración con socios de la industria, el equipo ahora quiere llevar al mercado estas prácticas ventosas medicinales lo más rápido posible.
Las tabletas simplemente se pueden enjuagar con un poco de agua y luego los ingredientes activos se absorben a través del sistema digestivo. Desafortunadamente, esta conveniente forma de dosificación no funciona con muchos ingredientes activos modernos: cada vez se desarrollan más medicamentos que consisten en moléculas relativamente grandes, como péptidos, que no pasan a la sangre ni se descomponen en el tracto digestivo. Por lo tanto, deben administrarse mediante la desagradable y complicada forma de inyección. Ya se han desarrollado sistemas de parches con agujas diminutas para la administración o aerosoles nasales especiales. Sin embargo, la eficacia, tolerabilidad y practicidad de estos conceptos hasta ahora dejan mucho que desear. Parece que el concepto desarrollado por un equipo del Instituto Federal Tecnológico de Zúrich (ETH) ahora puede sumar puntos en estos aspectos.
Como informa el primer autor, Zhi Luo, el desarrollo del concepto de ventosa comenzó con una cena en la que medio grano de pimienta se pegaba a la mucosa de la cavidad bucal. Esto le dio la idea de que sería posible colocar un objeto en el interior de las mejillas, que luego podría transferir los ingredientes activos a través de la mucosa al sistema circulatorio. Finalmente, él y sus colegas buscaron inspiración en el pulpo. Las ventosas de estos animales marinos pueden adherirse muy eficazmente a superficies resbaladizas y flexibles. Además, se crea una presión negativa que puede conducir a un aumento de la permeabilidad del tejido aspirado. Pero desde la idea hasta el primer prototipo aún quedaban algunos problemas por resolver.
Succionado y delicadamente suavizado
El mayor desafío fue encontrar la forma adecuada para la ventosa: «Tuvimos que determinar qué geometría y cuánta presión negativa se necesita para que la ventosa se adhiera a la mucosa de la mejilla y la estire lo suficiente sin dañarla», dice el coautor. autor. David Klein Cerrejón. Los investigadores crearon varias versiones utilizando impresión 3D a partir de materiales elastoméricos y las probaron en las membranas mucosas de las mejillas de los cerdos. Al final, lo óptimo resultó ser una ventosa de aproximadamente un centímetro de ancho y seis milímetros de alto, hecha de un material blando y que no presenta ningún problema para la salud. El paciente puede presionarlo fácilmente contra la mucosa de la mejilla con dos dedos. La presión negativa resultante hace que la mucosa se relaje y se vuelva más permeable a un ingrediente activo que se encuentra en la cavidad en forma de cúpula de la ventosa.
Pero, aparentemente, esto no es suficiente para transferir sustancias de manera efectiva a los vasos sanguíneos. Pero, como han demostrado los experimentos, esto se puede mejorar fácilmente añadiendo una sustancia que afloje las membranas celulares. “Resultó que las sustancias naturales y endógenas son ideales para esta tarea”, afirma Klein Cerrejón. En particular, se ha demostrado que la sustancia taurocolato de sodio puede ayudar suavemente a que el ingrediente activo penetre desde la cúpula de la ventosa hasta las capas de tejido más profundas de la mucosa estirada. Los científicos señalan que el sistema puede utilizarse para administrar muchos fármacos diferentes.
En camino de estar preparados para el mercado
El equipo ya ha probado hasta qué punto el concepto cumple lo que promete en perros cuya mucosa de las mejillas es similar a la de los humanos. Esto demostró una tolerabilidad sin problemas y una transferencia efectiva de la sustancia de prueba utilizada en cuestión de minutos. «A partir de muestras de sangre vimos que la ventosa administra eficazmente el medicamento al torrente sanguíneo de los perros», dice Klein Cerrejón. Los investigadores ya han probado la ventosa en 40 voluntarios sin llenarla. Resultó que pudieron colocar la ventosa sin problemas y permaneció firmemente adherida al interior de las mejillas hasta que la retiraron nuevamente después de 30 minutos. La mayoría de los sujetos de prueba dijeron que preferirían la nueva forma de administración a la inyección, informan los desarrolladores.
Después de más pruebas clínicas, ahora quieren llevar el concepto a la madurez del mercado lo más rápido posible. La responsable es la farmacéutica Nevena Paunović de ETH: “Ya tenemos un prototipo y una tecnología patentada. El siguiente paso es producir la ventosa de forma que cumpla con las normas farmacéuticas actuales». Por último, destaca una vez más el potencial: «Se trata de un método completamente nuevo de administración de medicamentos que podría evitar a millones de personas la experiencia dolorosa o desagradable de una inyección», afirma Paunović.
Fuente: Instituto Federal de Tecnología de Zúrich, artículo especializado: Science Translational Medicine, doi: 10.1126/scitranslmed.abq1887
